产品名称： 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-硫缩酮-聚乙二醇-羟基

英文名称： Distearoyl Phosphatidylethanolamine-Thioketal-Polyethylene Glycol-Hydroxyl

产品简称： DSPE-TK-PEG-OH

结构组成： DSPE–TK–PEG–OH

响应类型： 活性氧（ROS）响应型

末端基团： 羟基（–OH）

常见PEG分子量： 1K、2K、3.4K、5K等，可定制

产品概述

DSPE-TK-PEG-OH是一种具有活性氧响应特性的两亲性功能磷脂，由疏水性DSPE、ROS敏感的硫缩酮连接单元、亲水性聚乙二醇链段和末端羟基组成。该材料结合了磷脂的膜锚定能力、PEG的亲水稳定作用、TK结构的氧化响应性能以及羟基的进一步功能化潜力，可用于制备ROS响应型脂质体、脂质纳米颗粒、胶束和脂质-聚合物杂化纳米载体。

DSPE含有两条长链饱和脂肪酸，可通过疏水作用稳定地插入脂质双层或纳米颗粒疏水区域。PEG链段伸展于颗粒外部并形成水化层，可改善载体的水分散性，降低颗粒间的非特异性聚集。末端羟基反应活性相对温和，可作为亲水封端基团使用，也可经活化或衍生化后连接其他功能分子。

ROS响应机制

TK即硫缩酮，其核心一般含有–S–C(R₂)–S–结构。在正常生理条件或较低活性氧水平下，TK连接结构相对稳定，可维持DSPE、PEG及末端羟基之间的完整连接。当材料进入肿瘤、炎症、感染或其他氧化应激环境后，局部较高水平的过氧化氢、超氧阴离子和羟基自由基等可氧化TK结构中的硫醚基团，使硫缩酮连接单元逐步断裂。

由于TK位于DSPE与PEG之间，其氧化断裂可使PEG-OH链段从脂质膜或纳米颗粒表面脱离，进而改变载体表面的水化程度、空间位阻、表面电位及膜相互作用。这种ROS触发型脱PEG过程可用于提高载体在病灶区域的细胞接触能力，促进纳米颗粒结构变化或加快负载药物释放。

实际响应速率与ROS种类和浓度、TK结构、PEG分子量、脂质配方、颗粒粒径及实验介质等因素有关，应通过具体实验进行评价。

羟基功能特性

DSPE-TK-PEG-OH末端的羟基通常不会像氨基或NHS酯一样快速参与偶联，因此适合作为相对惰性的亲水端基。当需要进一步功能化时，羟基可经过活化或衍生化转化为其他反应基团，例如：

转化为羧基、氨基或活性酯；

与异氰酸酯反应形成氨基甲酸酯键；

通过酯化反应连接含羧基的小分子；

引入丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯基团；

转化为叠氮、炔基或其他点击化学基团；

连接荧光分子、药物或靶向配体。

由于PEG末端羟基反应活性相对较低，实际偶联时通常需要选择适当的活化方法，并控制无水条件、催化剂和反应温度。

材料特点

DSPE-TK-PEG-OH同时包含四个功能模块：DSPE负责脂质膜锚定，TK提供活性氧敏感断裂位点，PEG提供亲水性和空间稳定作用，羟基作为温和的封端基团或后续改性位点。

与普通DSPE-PEG-OH相比，该材料在DSPE和PEG之间增加了ROS敏感连接单元，能够在较高氧化应激条件下发生PEG链段脱落。由于末端不带强反应性或明显电荷，DSPE-TK-PEG-OH也可作为基础型ROS响应磷脂，与带有靶向配体、荧光基团或电荷基团的脂质材料混合使用。

主要应用

制备ROS响应型脂质体和脂质纳米颗粒；

构建肿瘤或炎症微环境触发型脱PEG体系；

作为中性亲水磷脂改善纳米颗粒分散性；

制备mRNA、siRNA及蛋白质递送载体；

构建脂质-聚合物杂化纳米颗粒；

用于光动力、声动力与药物治疗联合体系；

作为进一步制备功能化PEG磷脂的中间体；

研究PEG脱落、膜融合及药物释放行为。

使用与保存

DSPE-TK-PEG-OH可与DSPC、DPPC、DOPC、DOPE、胆固醇及离子化脂质等共同组装。常用制备方法包括薄膜水化法、乙醇注入法、溶剂交换法和微流控制备法。材料用量应根据脂质组成、PEG覆盖密度、粒径及ROS响应要求进行优化。

建议产品密封、避光、干燥并低温保存，避免接触潮气、强酸碱和过氧化物等氧化性物质。配制后的溶液宜现配现用，不建议长期存放或反复冻融。具体PEG分子量、羟基含量、纯度、溶解性及保存条件应以实际批次检测报告为准。本产品仅限科研使用，不用于人体治疗或临床诊断。

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于生物材料、功能化分子、纳米材料及生物医药科研试剂研发与定制服务的高新技术企业。公司依托专业的研发团队和完善的技术平台，长期致力于为高校、科研院所、医疗机构及生物医药企业提供高品质科研材料与技术解决方案。经过多年发展，齐岳生物已形成涵盖荧光标记化合物、近红外染料、纳米颗粒、脂质体、脂质纳米颗粒（LNP）、高分子材料、生物偶联物、多肽修饰材料以及靶向递送系统等多个产品系列，能够满足生命科学、药物递送、分子影像、生物检测及疾病诊疗研究等领域的多样化需求。

仅供科研使用！

相关产品：

mPEG-PLGA-PNIPAm

PNIPAAm-b-PEO

PNIPAAm-COOH

PNIPAAm-PEG-PNIPAAm

PLA-Hyd-PEG-NHS

PLGA-Hyd-PEG-COOH

PLGA-Hyd-PEG-NHS

PCL-Hyd-PEG-COOH