DSPE-TK-PEG-COOH,羧基-聚乙二醇-酮硫醇-磷脂

羧基-聚乙二醇-酮硫醇-磷脂是两亲性嵌段共聚物，羧基活化后后可与含有氨基的多肽、*体、蛋白质或药物小分子偶联，可以自组装成纳米载体，具有活性氧反应的特点，在ROS环境中，酮硫醇的化学键断裂，形成酮和硫醇，实现药物释放。

产品名称： 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-硫缩酮-聚乙二醇-羧基

英文名称： Distearoyl Phosphatidylethanolamine-Thioketal-Polyethylene Glycol-Carboxylic Acid

产品简称： DSPE-TK-PEG-COOH

结构组成： DSPE–TK–PEG–COOH

响应类型： 活性氧（ROS）响应型

末端基团： 羧基（–COOH）

常见PEG分子量： 1K、2K、3.4K、5K等，可定制

“酮硫醇”建议规范写作“硫缩酮”，因此该产品可命名为“羧基-聚乙二醇-硫缩酮-磷脂”或“二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-硫缩酮-聚乙二醇-羧基”。

产品概述

DSPE-TK-PEG-COOH是一种集磷脂膜锚定、活性氧响应、PEG亲水修饰和羧基偶联功能于一体的两亲性材料。其分子由疏水性磷脂DSPE、ROS敏感的硫缩酮连接单元、亲水性聚乙二醇链段和末端羧基组成，可用于构建具有氧化响应能力的脂质体、脂质纳米颗粒、胶束以及脂质-聚合物复合纳米载体。

DSPE含有两条长链饱和脂肪酸，可通过疏水作用插入脂质双层、细胞膜模拟结构或纳米颗粒的疏水区域。PEG链段可伸展于水相并形成水化保护层，改善颗粒的水分散性和胶体稳定性。末端羧基可进一步活化，与含氨基的多肽、蛋白质、*体、靶向配体或荧光分子形成稳定的酰胺键。

ROS响应机制

TK即硫缩酮，其核心通常含有–S–C(R₂)–S–结构。在正常生理条件或较低活性氧水平下，TK结构相对稳定，能够维持DSPE和PEG链段之间的连接。当材料进入肿瘤、炎症、感染或其他氧化应激区域后，局部较高水平的过氧化氢、羟基自由基和超氧阴离子等可氧化TK结构中的硫醚基团，使连接单元逐步断裂。

由于TK位于DSPE和PEG之间，氧化断裂后，PEG-COOH链段及连接于羧基末端的功能分子可能从脂质膜表面脱离，引起纳米载体表面水化层、空间位阻、表面电位及膜相互作用发生变化。该过程可用于设计ROS触发型脱PEG、载体解聚或药物释放体系。

实际响应速度取决于ROS种类和浓度、PEG分子量、TK结构、脂质配方、颗粒尺寸及实验介质，需通过具体的氧化降解和释放实验进行评价。

羧基反应特性

DSPE-TK-PEG-COOH末端的羧基可在碳二亚胺体系中活化，并与伯氨基反应形成稳定的酰胺键。常用活化试剂包括EDC和NHS或EDC与Sulfo-NHS。

一般可先在偏酸性条件下对羧基进行活化，再加入含氨基的目标分子，在中性至弱碱性条件下完成偶联。可连接的分子包括：

氨基化多肽和蛋白质；

*体及*体片段；

氨基化糖类和靶向配体；

氨基修饰的荧光染料；

含氨基的小分子药物；

氨基化纳米颗粒或材料表面。

反应时应避免使用Tris、甘氨酸等含游离氨基的缓冲体系，以免与目标分子竞争偶联。EDC/NHS活化形成的中间体在水相中会逐渐水解，因此活化后应及时加入目标氨基分子。

材料特点

DSPE-TK-PEG-COOH同时具有四个功能模块：DSPE提供稳定的脂质膜锚定作用，TK提供ROS敏感断裂位点，PEG提高亲水性和空间稳定性，羧基则提供后续生物偶联反应位点。

与普通DSPE-PEG-COOH相比，该材料在DSPE与PEG之间引入了ROS敏感的TK结构，可用于设计“稳定组装—病灶氧化响应—PEG或配体脱落”的递送体系。由于功能配体通常连接在PEG末端，TK键断裂时，PEG及其末端配体可能同时脱离脂质载体。因此，在设计靶向体系时，需要结合实验目的确定配体是需要保留在颗粒表面，还是在ROS刺激后发生脱落。

主要应用

制备ROS响应型脂质体及脂质纳米颗粒；

构建肿瘤或炎症微环境触发型脱PEG系统；

偶联氨基化多肽、蛋白质及*体；

连接叶酸、糖类、适配体及其他靶向配体；

修饰mRNA、siRNA和蛋白质递送载体；

制备脂质-聚合物杂化纳米颗粒；

构建光动力、声动力与化疗联合递送平台；

用于ROS响应型成像及诊疗一体化研究。

使用与保存

DSPE-TK-PEG-COOH可与DSPC、DPPC、DOPC、DOPE、胆固醇和离子化脂质等共同组装。可根据配体稳定性及制剂要求选择“先偶联后组装”或“先制粒后偶联”的操作路线。其添加比例需要结合颗粒尺寸、PEG覆盖密度、偶联效率及响应性能进行优化。

建议将产品密封、避光、干燥并低温保存，避免接触潮气和过氧化物等强氧化剂。配制后的溶液建议现配现用，避免长期放置和反复冻融。具体PEG分子量、羧基取代率、纯度、溶解性及保存条件应以实际批次检测报告为准。本产品仅限科研使用。

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仅供科研使用！

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