PLGA-SS-PEG-NHS, 聚丙交酯乙交酯共聚物-SS-聚乙二醇-活性酯

PLGA-SS-PEG-NHS,聚（D，L-丙交酯-co-乙交酯）共聚物-SS-聚乙二醇-活性酯是PEG末端带有活性酯的两亲性AB嵌段共聚物，可以做成胶束。末端的-NHS可与含有-NH2基团的肽、*体或 蛋白质表面偶联。PLGA和PEG通过二硫键连接，遇到还原型物质二硫苏糖醇（DTT）时，二硫键能发生断裂，可以加速释放药物。

产品名称： PLGA-SS-PEG-NHS, 聚丙交酯乙交酯共聚物-SS-聚乙二醇-活性酯

中文名称 ：聚（D，L-丙交酯-co-乙交酯）共聚物-SS-聚乙二醇-活性酯

英文名称： PLGA-SS-PEG-NHS

分子量： PEG: 1K, 2K, 3.4K, 5K, 10K

溶解性 ：Dichloromethane,Chloroform,DMF,DMSO

存储条件 ：-20°冷冻，干燥避光

保存时间 ：12个月

PLGA-SS-PEG-NHS，即聚（丙交酯-co-乙交酯）-二硫键-聚乙二醇-N-羟基琥珀酰亚胺酯，也称为聚乳酸-羟基乙酸共聚物-SS-聚乙二醇-活性酯，是一种兼具两亲性、生物降解性、还原响应性和活性酯反应能力的功能化嵌段共聚物。该材料主要由疏水性的PLGA、可被还原性物质切断的二硫键（—S—S—）、亲水性的PEG以及末端NHS活性酯组成，可用于构建还原敏感型聚合物胶束、纳米颗粒和表面功能化药物递送系统。

PLGA是由丙交酯和乙交酯共聚形成的可降解脂肪族聚酯，具有良好的生物相容性、成膜能力和药物包载性能。在水相中，疏水性PLGA链段可形成聚合物胶束内核或纳米颗粒基质，用于负载紫杉醇、姜黄素、喜树碱、阿霉素游离碱等难溶性药物。通过乳化或复乳工艺，也可包封蛋白质、多肽、核酸及部分亲水性药物。PLGA的降解和药物释放行为可通过分子量、乳酸与羟基乙酸比例、结晶性及端基结构进行调节。

PEG具有较强的亲水性和良好的链段柔性。PLGA-SS-PEG-NHS在水溶液中可形成以PLGA为疏水内核、PEG为亲水外壳的核壳型纳米结构。PEG水化层可以提高颗粒在水溶液、缓冲液及生理介质中的分散稳定性，减少颗粒间聚集和血清蛋白的非特异性吸附，并降低单核吞噬细胞系统对载体的快速识别和清除，有助于延长纳米颗粒的循环时间。

PLGA与PEG之间的二硫键是实现还原响应功能的关键。在血液循环和一般细胞外环境中，谷胱甘肽等还原性物质的浓度相对较低，二硫键通常可以保持一定稳定性，使PEG外壳持续发挥亲水保护作用。当纳米颗粒进入细胞后，细胞质内较高浓度的谷胱甘肽、半胱氨酸等还原性物质可促使二硫键断裂，使PEG链段与PLGA疏水部分分离，引起PEG外壳脱落、颗粒结构松散或通透性增加，从而加快包载药物的释放。

肿瘤细胞内通常具有较强的还原环境，因此PLGA-SS-PEG-NHS常用于肿瘤细胞内响应型递送研究。在血液循环阶段，PEG外壳能够改善颗粒稳定性并减少非特异性清除；进入目标细胞后，二硫键断裂并引起脱PEG或载体结构变化，有助于增强胞内释放。这种“细胞外稳定、细胞内响应”的递送方式适用于*肿瘤药物、蛋白质、多肽、荧光探针以及mRNA、siRNA和DNA等载荷的包载与递送。

末端NHS活性酯是PLGA-SS-PEG-NHS进行生物偶联的关键官能团。NHS活性酯可与含伯氨基的分子发生亲核取代反应，形成相对稳定的酰胺键。常见反应对象包括氨基化多肽、蛋白质、*体、酶、药物、糖类、荧光染料及其他靶向配体。与普通羧基相比，NHS活性酯已经处于活化状态，偶联时通常不需要再次加入EDC等缩合试剂，因此反应步骤较为简便。

利用NHS酯与氨基的偶联反应，可在纳米颗粒表面连接RGD多肽、氨基化叶酸衍生物、*体、适配体、蛋白质及细胞穿膜肽，使载体获得受体识别、细胞靶向、荧光示踪或促内吞功能。实验中既可以先将配体与PLGA-SS-PEG-NHS偶联，再进行纳米颗粒组装；也可以先制备表面带有NHS活性酯的颗粒，再与含氨基配体反应。具体路线应根据配体稳定性、偶联效率和颗粒制备条件进行选择。

PLGA-SS-PEG-NHS可采用纳米沉淀法、乳化-溶剂挥发法、复乳法、透析法或微流控技术制备纳米载体。疏水性药物通常适合采用纳米沉淀法或单乳化法包载；亲水性药物、蛋白质和多肽可根据其稳定性选择复乳法。所得颗粒的粒径、分散系数、表面电位、载药量、包封率及释放速度会受到PLGA分子量、乳酸与羟基乙酸比例、PEG长度、聚合物浓度和制备工艺等因素影响。

NHS活性酯容易在水相中发生水解，因此偶联反应应尽量快速进行。反应通常在中性至弱碱性条件下完成，以提高伯氨基的亲核反应能力，同时避免pH过高导致NHS酯快速水解。体系中应避免使用Tris、甘氨酸和乙醇胺等含有伯氨基的物质作为反应缓冲液，以免竞争消耗活性酯。可根据目标分子的稳定性选择磷酸盐、碳酸盐或HEPES等不含伯氨基的缓冲体系。

反应完成后，可使用乙醇胺或其他含氨基小分子封闭未反应的NHS活性酯，再通过透析、超滤、凝胶过滤或离心等方式去除游离配体和副产物。由于材料含有还原敏感二硫键，制备和偶联过程中还应避免使用二硫苏糖醇、巯基乙醇、TCEP等还原剂，以防连接部位提前断裂。

PLGA-SS-PEG-NHS应密封、避光、干燥并低温保存，尤其需要严格防潮，以减少NHS活性酯水解失活。取用前可待容器恢复至室温后再开封，完成称量后立即密封。配制后的溶液宜现配现用，不建议在水相中长时间储存。具体溶剂、PLGA组成、PEG分子量、反应条件和保存期限应以产品实际规格为准。该材料仅限科研使用，不可直接用于人体诊断或临床治疗。

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于生物材料、功能化分子、纳米材料及生物医药科研试剂研发与定制服务的高新技术企业。公司依托专业的研发团队和完善的技术平台，长期致力于为高校、科研院所、医疗机构及生物医药企业提供高品质科研材料与技术解决方案。经过多年发展，齐岳生物已形成涵盖荧光标记化合物、近红外染料、纳米颗粒、脂质体、脂质纳米颗粒（LNP）、高分子材料、生物偶联物、多肽修饰材料以及靶向递送系统等多个产品系列，能够满足生命科学、药物递送、分子影像、生物检测及疾病诊疗研究等领域的多样化需求。

仅供科研使用！

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