PLGA-SS-PEG-MAL, ,聚丙交酯乙交酯共聚物-SS-聚乙二醇-马来酰亚胺

PLGA-SS-PEG-Mal,聚（D，L-丙交酯-co-乙交酯）共聚物-SS-聚乙二醇-马来酰亚胺是PEG末端带有马来酰亚胺的两亲性AB嵌段共聚物，可以做成胶束。末端-Mal可与含有-HS基团的肽、*体或 蛋白质表面偶联。PLGA和PEG通过二硫键连接，遇到还原型物质二硫苏糖醇（DTT）时，二硫键能发生断裂，可以加速释放药物。

产品名称： PLGA-SS-PEG-MAL, ,聚丙交酯乙交酯共聚物-SS-聚乙二醇-马来酰亚胺

中文名称 ：聚（D，L-丙交酯-co-乙交酯）共聚物-SS-聚乙二醇-马来酰亚胺

英文名称 ：PLGA-SS-PEG-MAL

分子量 ：PEG: 1K, 2K, 3.4K, 5K, 10K

溶解性： Dichloromethane,Chloroform,DMF,DMSO

存储条件 ：-20°冷冻，干燥避光

保存时间 ：12个月

PLGA-SS-PEG-MAL，即聚（丙交酯-co-乙交酯）-二硫键-聚乙二醇-马来酰亚胺，也称为聚乳酸-羟基乙酸共聚物-SS-聚乙二醇-马来酰亚胺，是一种兼具两亲性、生物降解性、还原响应性和巯基反应活性的功能化嵌段共聚物。该材料主要由疏水性的PLGA、可还原断裂的二硫键（—S—S—）、亲水性的PEG以及末端马来酰亚胺基团（MAL）组成，常用于构建还原响应型聚合物胶束、纳米颗粒及主动靶向药物递送系统。

PLGA是由丙交酯和乙交酯共聚形成的可降解脂肪族聚酯，具有良好的生物相容性和成膜、包载能力。在水相环境中，疏水性PLGA链段可形成纳米颗粒基质或胶束内核，用于包载紫杉醇、姜黄素、喜树碱、阿霉素游离碱及其他疏水性药物。PLGA也可通过乳化或纳米沉淀方式包封蛋白质、多肽、核酸和亲水性药物，其降解速度及载荷释放行为可通过乳酸与羟基乙酸比例、分子量、端基和共聚物组成进行调节。

PEG是亲水性较强且链段柔软的聚合物。PLGA-SS-PEG-MAL在水溶液中可自组装形成以PLGA为疏水内核、PEG为亲水外壳的核壳型纳米结构。PEG水化层能够降低颗粒间的疏水聚集，提高纳米制剂在缓冲液和生理介质中的分散稳定性，并减少血清蛋白的非特异性吸附。PEG化还可降低纳米颗粒被单核吞噬细胞系统快速识别和清除的概率，有助于延长载体在体内的循环时间。

PLGA与PEG之间的二硫键是该材料实现还原响应功能的关键。在血液循环和一般细胞外环境中，还原性物质浓度相对较低，二硫键通常能够保持一定稳定性，使PEG外壳持续提供亲水保护。当纳米颗粒被细胞摄取后，细胞质内较高浓度的谷胱甘肽、半胱氨酸及其他还原性物质可促使二硫键断裂，使PEG链段与PLGA疏水核心发生分离，导致纳米结构失稳、亲水外壳脱落或颗粒通透性增加，从而促进包载药物释放。

肿瘤细胞内通常具有较强的还原环境，因此PLGA-SS-PEG-MAL常用于肿瘤细胞内响应型递送系统。在循环阶段，PEG外壳有助于维持颗粒稳定并减少非特异性清除；进入目标细胞后，二硫键断裂并引起脱PEG或载体结构变化，有利于提高药物释放速度。这种“细胞外稳定、细胞内响应”的材料设计可以在制剂稳定性、细胞摄取及胞内释放之间取得一定平衡。

末端马来酰亚胺基团为PLGA-SS-PEG-MAL提供了进一步连接含巯基分子的反应位点。在适宜的中性或弱酸性条件下，马来酰亚胺可与巯基发生选择性加成反应，形成稳定的硫醚键。可偶联的分子包括巯基化多肽、蛋白质、*体片段、适配体、糖类、荧光探针及其他含巯基配体。部分不含游离巯基的生物分子也可先进行巯基化处理，再与材料进行连接。

利用马来酰亚胺-巯基偶联反应，可在纳米颗粒表面修饰cRGD、TAT、细胞穿膜肽、*体或其他靶向配体，使载体获得特定细胞识别、受体介导内吞或组织靶向能力。通常可先将PLGA-SS-PEG-MAL制备成表面带有MAL基团的纳米颗粒，再与含巯基配体反应；也可以先完成聚合物与配体的偶联，再与其他PLGA或PLGA-PEG材料共同组装。具体路线应根据配体稳定性、偶联效率和纳米颗粒制备条件选择。

PLGA-SS-PEG-MAL可采用纳米沉淀法、乳化-溶剂挥发法、复乳法、透析法或微流控方法制备纳米载体。疏水性小分子通常适合采用纳米沉淀法或单乳化法包载；蛋白质、多肽和核酸等亲水性载荷可根据稳定性选择复乳法或复合包封方式。制剂粒径、分散系数、表面电位、载药量和释放速度会受到PLGA分子量、乳酸与羟基乙酸比例、PEG长度、材料浓度以及制备工艺等因素影响。

进行马来酰亚胺偶联时，反应pH一般宜控制在约6.5～7.5，以兼顾巯基反应活性并减少马来酰亚胺水解及其与氨基的非特异性反应。体系中应避免使用含游离巯基的二硫苏糖醇、巯基乙醇或半胱氨酸作为缓冲成分。若配体预先使用还原剂处理，应在偶联前充分去除多余还原剂。由于材料本身含有还原敏感二硫键，使用TCEP等还原剂时也可能引起主链连接部位断裂，因此需要谨慎选择巯基化及还原条件。

PLGA-SS-PEG-MAL建议密封、避光、干燥并低温保存，避免长期接触水分、高温、强酸、强碱以及强氧化或强还原环境。马来酰亚胺基团在水溶液中可能逐渐水解，配制后的溶液宜现配现用。取用后应及时密封，必要时分装保存并减少反复冻融。具体溶剂、分子量、PLGA组成、偶联条件和保存期限应以产品实际规格为准。该材料仅限科研使用，不可直接用于人体诊断或临床治疗。

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于生物材料、功能化分子、纳米材料及生物医药科研试剂研发与定制服务的高新技术企业。公司依托专业的研发团队和完善的技术平台，长期致力于为高校、科研院所、医疗机构及生物医药企业提供高品质科研材料与技术解决方案。经过多年发展，齐岳生物已形成涵盖荧光标记化合物、近红外染料、纳米颗粒、脂质体、脂质纳米颗粒（LNP）、高分子材料、生物偶联物、多肽修饰材料以及靶向递送系统等多个产品系列，能够满足生命科学、药物递送、分子影像、生物检测及疾病诊疗研究等领域的多样化需求。

仅供科研使用！

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