DSPE-SS-PEG-NHS，磷脂-SS-聚乙二醇-活性酯

DSPE-SS-PEG-NHS,1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-SS-(聚乙二醇)-活性酯是一种两亲性AB嵌段共聚物，可以做成胶束。末端-NHS可与含有-NH2 基团的肽、*体或 蛋白质表面偶联。DSPE和PEG通过二硫键连接，遇到还原型物质二硫苏糖醇（DTT）时，二硫键能发生断裂，可以加速释放药物。

产品名称： DSPE-SS-PEG-NHS，磷脂-SS-聚乙二醇-活性酯

中文名称 ：磷脂-SS-聚乙二醇-活性酯

英文名称 ：DSPE-SS-PEG-NHS

分子量 ：PEG: 1K, 2K, 3.4K, 5K, 10K

溶解性 ：温水，DMSO, DMF

存储条件： -20°冷冻，干燥避光

保存时间： 12个月

DSPE-SS-PEG-NHS，即二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-二硫键-聚乙二醇-N-羟基琥珀酰亚胺酯，也称为磷脂-二硫键-聚乙二醇-活性酯，是一种兼具两亲性、还原响应性和活性酯反应能力的功能化磷脂-聚乙二醇偶联物。该材料主要由疏水性的二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（DSPE）、可还原断裂的二硫键（—S—S—）、亲水性的聚乙二醇（PEG）和末端NHS活性酯组成，可用于脂质体、脂质纳米颗粒、胶束及其他纳米材料的表面修饰和生物分子偶联。

DSPE含有两条长链饱和脂肪酸，具有较强的疏水性和良好的膜插入能力。在脂质体或脂质纳米颗粒中，DSPE脂肪链可以稳定嵌入磷脂双层或载体的疏水区域，起到脂质锚定作用。PEG链段则伸展至颗粒外部，在表面形成亲水性水化层，有助于提高纳米载体在水溶液、缓冲液和生理介质中的分散性，减少颗粒间聚集并改善制剂的胶体稳定性。

PEG水化层能够提供一定的空间位阻，减少血清蛋白在颗粒表面的非特异性吸附，降低载体被单核吞噬细胞系统快速识别和清除的概率，从而有助于延长其体内循环时间。但稳定而致密的PEG层也可能阻碍载体与细胞膜接触，降低细胞摄取、膜融合及内体逃逸效率。DSPE-SS-PEG-NHS在DSPE与PEG之间引入可断裂二硫键，可使PEG层在细胞内还原环境中脱落，从而兼顾循环阶段的稳定性和胞内递送效率。

在血液循环及一般细胞外环境中，谷胱甘肽等还原性物质浓度相对较低，二硫键通常能够维持一定稳定性，使PEG链段持续发挥亲水保护作用。当纳米载体被细胞摄取后，细胞内较高浓度的谷胱甘肽、半胱氨酸等还原性物质可促进二硫键断裂，使PEG及其所连接的功能分子从DSPE脂质锚定部分分离。PEG外壳脱落后，载体表面的疏水结构、阳离子脂质或促膜融合组分进一步暴露，有利于增强膜相互作用并促进载荷释放。

肿瘤细胞内通常具有较强的还原环境，因此该材料常用于肿瘤细胞内响应型药物递送系统。在循环阶段，PEG层可以减少载体聚集和非特异性清除；进入目标细胞后，二硫键发生断裂并引起脱PEG，可减弱亲水屏障对细胞摄取和胞内释放的影响。这种“细胞外稳定、细胞内脱壳”的特点，使其适合用于递送*肿瘤药物、蛋白质、多肽、成像探针以及mRNA、siRNA和DNA等核酸载荷。

末端NHS活性酯是DSPE-SS-PEG-NHS实现生物偶联的关键官能团。NHS活性酯可与蛋白质、多肽、*体、酶及其他分子中的伯氨基发生反应，形成相对稳定的酰胺键。常见反应位点包括赖氨酸侧链氨基和分子末端氨基。与未活化的羧基相比，NHS活性酯无需在偶联过程中再次加入EDC等缩合剂，操作较为简便，适合用于连接含氨基的靶向配体和生物活性分子。

该材料可用于偶联氨基化叶酸衍生物、RGD多肽、*体、适配体、糖类、蛋白质及荧光染料，从而赋予纳米载体主动靶向、荧光示踪或生物识别功能。由于NHS活性酯也会与水发生水解，偶联反应通常应在无水有机溶剂中完成预处理，或在中性至弱碱性水相条件下快速进行。反应体系的pH一般需要根据目标分子的稳定性进行优化，过低会降低氨基的亲核反应能力，过高则可能加速NHS酯水解。

DSPE-SS-PEG-NHS可在脂质体制备前与含氨基配体完成偶联，再将所得产物加入脂质配方；也可以先将其掺入脂质体或脂质纳米颗粒，再进行颗粒表面偶联。该材料还可通过后插入法修饰预先形成的脂质体，或用于包覆聚合物纳米粒、介孔二氧化硅、氧化铁纳米颗粒、金纳米颗粒及量子点。具体方法需根据配体稳定性、偶联效率和纳米制剂性质选择。

进行偶联时，应避免使用Tris、甘氨酸、乙醇胺等含伯胺的缓冲液，以免与目标分子竞争消耗NHS活性酯。常用的不含伯胺缓冲体系包括磷酸盐缓冲液、碳酸盐缓冲液和HEPES缓冲液。反应结束后，可加入乙醇胺或其他含氨基小分子封闭未反应的NHS酯，再通过透析、超滤、凝胶过滤或离心等方式去除游离配体及小分子副产物。由于材料含有二硫键，还应避免使用二硫苏糖醇、巯基乙醇和TCEP等还原剂。

DSPE-SS-PEG-NHS应密封、避光、干燥并低温保存，尤其需要严格防潮，以减少NHS活性酯水解失活。取用时建议待容器恢复至室温后再开封，快速称量并立即密封。配制后的溶液宜现配现用，不建议在水相中长时间保存。具体溶剂、PEG分子量、偶联条件、储存温度及有效期限应以产品实际规格为准。该材料仅限科研使用，不可直接用于人体诊断或临床治疗。

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于生物材料、功能化分子、纳米材料及生物医药科研试剂研发与定制服务的高新技术企业。公司依托专业的研发团队和完善的技术平台，长期致力于为高校、科研院所、医疗机构及生物医药企业提供高品质科研材料与技术解决方案。经过多年发展，齐岳生物已形成涵盖荧光标记化合物、近红外染料、纳米颗粒、脂质体、脂质纳米颗粒（LNP）、高分子材料、生物偶联物、多肽修饰材料以及靶向递送系统等多个产品系列，能够满足生命科学、药物递送、分子影像、生物检测及疾病诊疗研究等领域的多样化需求。

仅供科研使用！

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