DSPE-PEG-OTC,磷脂-聚乙二醇-奥曲肽
产品名称:DSPE-PEG-OTC;磷脂-聚乙二醇-奥曲肽
中文名称:磷脂-聚乙二醇-奥曲肽
英文名称:DSPE-PEG-OTC
分子量:1000
CAS:N/A
溶解度:有机溶剂等
存储条件:-20℃以下冰冻、干燥、避光。长期保存惰性(氩气或者氮气)保护。
保存时间:一年
其它分子量:2000、3400、5000、10000
描述:
OTC-PEG-DSPE 奥曲肽-聚乙二醇-磷脂可做成胶束。奥曲肽(Octreotide)是人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物,其药理作用与生长抑素相似,但作用持续时间更长。能与多种表达生长抑素受体及其亚型受体sstr2的肿瘤细胞结合,SSTR2受体常高表达欲肿瘤细胞 因此OTC成为新的靶向修饰配体。

基础信息
中文全称:二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-奥曲肽
英文名:DSPE-PEG-Octreotide;简称:DSPE-PEG-OTC
别称:奥曲肽-PEG-DSPE、生长抑素受体靶向磷脂 PEG。奥曲肽 OTC 为环状八肽,特异性结合生长抑素受体 SSTR1–SSTR5,高表达于神经内分泌肿瘤;三嵌段两亲磷脂衍生物,兼具膜锚定、长循环、神经内分泌肿瘤靶向三重功能,科研级纯度≥95%,低温惰性气体密封储存。
核心用途与后续反应
该材料是神经内分泌肿瘤专属靶向修饰磷脂,核心功能为特异性识别 SSTR 高表达肿瘤细胞(胃肠胰神经内分泌瘤、垂体瘤、胰岛素瘤、甲状腺髓样癌),下游所有反应围绕靶向脂质载体构建、肿瘤诊疗探针、核酸靶向递送、多肽受体互作研究展开,填补神经内分泌肿瘤精准递送材料空白。 SSTR 靶向化疗脂质体制备为核心制剂反应,采用薄膜挤出法标准化制备:将 DSPE-PEG-OTC、DSPC、胆固醇、少量 DMG-PEG2000 共溶于氯仿甲醇混合液,旋转蒸发去除有机溶剂形成均匀脂质薄膜,加入 PBS 缓冲液水化,水浴超声后经 100nm 聚碳酸酯膜挤出,得到粒径可控的靶向脂质体。DSPE 嵌入脂质双层固定分子,PEG 水化层延长体内循环时间、减少肝脾清除,外露环状奥曲肽多肽特异性结合肿瘤细胞膜 SSTR 受体,经受体介导胞吞将紫杉醇、阿霉素、卡培他滨等化疗药物定向送入神经内分泌肿瘤细胞,大幅降低正常组织药物暴露,减轻化疗全身不良反应;可调整 OTC 磷脂掺杂比例(5%–15% 摩尔比)调控载体靶向结合能力,适配不同 SSTR 表达水平肿瘤模型。 靶向核酸 LNP 构建配套微流控复配反应,搭配 SM-102 阳离子脂质、胆固醇、DSPC 制备 OTC 修饰 mRNA/siRNA 脂质纳米粒。在脂质有机相中直接掺入 DSPE-PEG-OTC,与酸性核酸水相微流控混合自组装,得到神经内分泌肿瘤靶向核酸载体。奥曲肽引导 LNP 富集于肿瘤病灶,提升 siRNA 靶基因沉默效率、肿瘤抗原 mRNA 表达水平,用于神经内分泌肿瘤基因治疗、 mRNA 疫苗研发;对比普通无靶向 LNP,肿瘤部位核酸富集量提升 6 倍以上,大幅降低全身脱靶效应。
多模态诊疗一体化探针配套多重偶联衍生反应:
其一,近红外荧光光热探针,将 DSPE-PEG-OTC 与 ICG、Cy5.5 染料共价偶联,制备靶向光热脂质体,实现肿瘤活体荧光成像与近红外光热消融同步治疗;
其二,磁共振靶向造影探针,螯合 Gd-DTPA 钆造影剂,用于神经内分泌肿瘤术前 MRI 精准显像、病灶边界识别;
其三,放射性诊疗探针,奥曲肽肽段偶联 ¹⁷⁷Lu、⁶⁸Ga 放射性核素,分别用于 SPECT/PET 肿瘤诊断与靶向放射性内照射治疗,实现 “诊断-放疗” 一体化纳米平台,是神经内分泌肿瘤精准诊疗热门研发方向。 智能响应复合载体与体外机制研究配套改性反应:可共混 DSPE-PEG-TAT 制备 “SSTR 靶向 + 细胞穿膜” 双功能脂质体,提升肿瘤组织深层渗透;在 PEG 链引入二硫键、TK ROS 敏感键,构建肿瘤微环境可控释智能载体;可修饰二氧化硅、金纳米粒等无机纳米材料,赋予无机载体神经内分泌肿瘤靶向能力;体外层面可开展 SSTR 受体结合亲和力检测、肿瘤细胞摄取定量、竞争性结合抑制实验,用于生长抑素受体信号通路、多肽配体药理机制基础研究;制剂端可开展冻干、口服脂质微球工艺开发,拓展给药途径。
西安齐岳生物供应各分子量高纯 DSPE-PEG-OTC 多肽磷脂原料,一站式承接神经内分泌肿瘤靶向脂质体、靶向核酸 LNP 从配方筛选、制剂中试到体内靶向药效评价全链条 CDMO 定制服务。


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