PLGA-SS-PEG-COOH，聚丙交酯乙交酯共聚物-SS-聚乙二醇-羧基

LGA-SS-PEG-COOH,聚（D，L-丙交酯-co-乙交酯）共聚物-SS-聚乙二醇-羧基是PEG末端带有羧基的两亲性AB嵌段共聚物，可以做成胶束。末端-COOH可与含有-NH2,-OH 基团的肽、*体或 蛋白质表面偶联。PLGA和PEG通过二硫键连接，遇到还原型物质二硫苏糖醇（DTT）时，二硫键能发生断裂，可以加速释放药物。

产品名称 ：PLGA-SS-PEG-COOH，聚丙交酯乙交酯共聚物-SS-聚乙二醇-羧基

中文名称 ：聚（D，L-丙交酯-co-乙交酯）共聚物-SS-聚乙二醇-羧基

英文名称： PLGA-SS-PEG-COOH

分子量 ：PEG: 1K, 2K, 3.4K, 5K, 10K

溶解性 ：Dichloromethane,Chloroform,DMF,DMSO

存储条件： -20°冷冻，干燥避光

保存时间： 12个月

PLGA-SS-PEG-COOH，即聚（丙交酯-co-乙交酯）-二硫键-聚乙二醇-羧基，也称为聚乳酸-羟基乙酸共聚物-SS-聚乙二醇-羧酸，是一种兼具两亲性、生物降解性、还原响应性和羧基反应活性的功能化嵌段共聚物。该材料主要由疏水性的PLGA、可还原断裂的二硫键（—S—S—）、亲水性的PEG以及末端羧基（—COOH）组成，可用于制备还原敏感型聚合物胶束、纳米颗粒及表面功能化药物递送系统。

PLGA是由丙交酯和乙交酯共聚形成的可降解脂肪族聚酯，具有良好的生物相容性、成膜能力及药物包载性能。在水相体系中，疏水性PLGA链段可聚集形成胶束内核或纳米颗粒基质，用于包载紫杉醇、姜黄素、喜树碱及阿霉素游离碱等难溶性药物。通过乳化、复乳或复合包封方法，也可负载蛋白质、多肽、核酸和部分亲水性药物。PLGA的分子量、乳酸与羟基乙酸比例、端基结构和聚合物组成均会影响其降解速度、颗粒稳定性及药物释放行为。

PEG链段具有较强的亲水性和良好的链段柔性。PLGA-SS-PEG-COOH在水溶液中可自组装形成以PLGA为疏水内核、PEG为亲水外壳的核壳型纳米结构。PEG水化层能够提高颗粒在水溶液、缓冲液及生理介质中的分散稳定性，降低颗粒间聚集，并减少血清蛋白在载体表面的非特异性吸附。适当的PEG化还有助于降低单核吞噬细胞系统对纳米载体的快速识别和清除，延长其循环时间。

PLGA与PEG之间的二硫键是该材料实现还原响应功能的关键。在血液循环和普通细胞外环境中，谷胱甘肽等还原性物质的浓度相对较低，二硫键通常能够保持一定稳定性，使PEG外壳持续提供亲水保护。当纳米颗粒进入细胞后，细胞质内较高浓度的谷胱甘肽、半胱氨酸及其他还原性物质可促使二硫键断裂，使PEG链段与PLGA疏水部分发生分离，引起PEG外壳脱落、颗粒结构松散或通透性增加，从而加快包载药物的释放。

肿瘤细胞内通常具有相对较强的还原环境，因此PLGA-SS-PEG-COOH常用于肿瘤细胞内响应型递送研究。在血液循环阶段，PEG外壳能够维持颗粒稳定并减少非特异性清除；进入目标细胞后，二硫键断裂并引起脱PEG或载体结构变化，有助于减弱亲水层对细胞膜相互作用、细胞摄取和胞内释放的阻碍。这种“细胞外稳定、细胞内响应”的特点，使其适合用于*肿瘤药物、蛋白质、多肽、荧光探针以及mRNA、siRNA和DNA等载荷的递送。

末端羧基为PLGA-SS-PEG-COOH提供了进一步化学修饰的反应位点。羧基可在EDC、NHS等缩合试剂作用下被活化，并与含伯氨基的分子反应形成稳定的酰胺键。常见的偶联对象包括氨基化多肽、蛋白质、*体、药物、糖类、荧光染料和其他靶向配体。羧基还可预先转化为NHS活性酯，以提高后续偶联反应的便利性和效率。

利用末端羧基，可进一步连接RGD多肽、氨基化叶酸衍生物、*体、适配体、细胞穿膜肽及其他功能分子，使纳米载体获得主动靶向、受体识别、促细胞摄取或荧光示踪能力。PLGA-SS-PEG-COOH也可与氨基化脂质、聚合物、蛋白质或无机纳米颗粒发生反应，用于构建有机—无机复合载体、联合治疗体系和诊疗一体化纳米平台。

该材料可采用纳米沉淀法、乳化-溶剂挥发法、复乳法、透析法或微流控方法制备纳米载体。既可先将靶向配体与聚合物末端羧基偶联，再进行纳米颗粒组装；也可先制备表面带有羧基的颗粒，再完成表面功能化。所得颗粒的粒径、分散系数、表面电位、载药量、包封率及释放速度会受到PLGA组成、PEG长度、聚合物浓度、载荷性质和制备工艺等因素影响。

进行EDC/NHS偶联时，通常先在偏酸性条件下活化羧基，再与含氨基的目标分子在中性或弱碱性条件下反应。反应体系应避免使用Tris、甘氨酸等含伯氨基的缓冲液，以免竞争消耗活化羧基。偶联结束后，可通过透析、超滤、凝胶过滤或离心等方式去除未反应配体和小分子副产物，并通过粒径、电位、光谱或色谱等方法评价偶联结果。

由于材料中含有还原敏感二硫键，在制备和偶联过程中应避免加入二硫苏糖醇、巯基乙醇、TCEP等还原剂，以防PLGA与PEG之间的连接部位提前断裂。产品建议密封、避光、干燥并低温保存，避免长期接触水分、高温、强酸、强碱及强氧化或强还原环境。配制后的溶液宜现配现用，必要时分装保存并减少反复冻融。具体溶剂、PLGA组成、PEG分子量、反应条件和保存期限应以产品实际规格为准。该材料仅限科研使用，不可直接用于人体诊断或临床治疗。

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于生物材料、功能化分子、纳米材料及生物医药科研试剂研发与定制服务的高新技术企业。公司依托专业的研发团队和完善的技术平台，长期致力于为高校、科研院所、医疗机构及生物医药企业提供高品质科研材料与技术解决方案。经过多年发展，齐岳生物已形成涵盖荧光标记化合物、近红外染料、纳米颗粒、脂质体、脂质纳米颗粒（LNP）、高分子材料、生物偶联物、多肽修饰材料以及靶向递送系统等多个产品系列，能够满足生命科学、药物递送、分子影像、生物检测及疾病诊疗研究等领域的多样化需求。

仅供科研使用！

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