PLGA-SS-PEG-NH2, 聚丙交酯乙交酯共聚物-SS-聚乙二醇-胺

LGA-SS-PEG-NH2,聚（D，L-丙交酯-co-乙交酯）共聚物-SS-聚乙二醇-胺是PEG末端带有胺基的两亲性AB嵌段共聚物，可以做成胶束。末端-NH2可与含有 NHS 或 COOH 基团的肽、*体或 蛋白质表面偶联。PLGA和PEG通过二硫键连接，遇到还原型物质二硫苏糖醇（DTT）时，二硫键能发生断裂，可以加速释放药物。

产品名称 ：PLGA-SS-PEG-NH2, 聚丙交酯乙交酯共聚物-SS-聚乙二醇-胺

中文名称： 聚（D，L-丙交酯-co-乙交酯）共聚物-SS-聚乙二醇-胺

英文名称： PLGA-SS-PEG-NH2

分子量 ：PEG: 1K, 2K, 3.4K, 5K, 10K

溶解性： Dichloromethane,Chloroform,DMF,DMSO

存储条件： -20°冷冻，干燥避光

保存时间： 12个月

PLGA-SS-PEG-NH2，即聚（丙交酯-co-乙交酯）-二硫键-聚乙二醇-氨基，也称为聚乳酸-羟基乙酸共聚物-SS-聚乙二醇-胺，是一种兼具两亲性、生物降解性、还原响应性及氨基反应活性的功能化嵌段共聚物。该材料主要由疏水性的PLGA、可被还原性物质切断的二硫键（—S—S—）、亲水性的PEG及末端伯氨基（—NH2）组成，常用于制备还原敏感型聚合物胶束、纳米颗粒和表面功能化药物递送载体。

PLGA是由丙交酯和乙交酯共聚形成的可生物降解脂肪族聚酯，具有良好的成膜性和药物包载能力。在水相环境中，疏水性的PLGA链段可聚集形成胶束内核或纳米颗粒基质，用于包载紫杉醇、姜黄素、喜树碱及阿霉素游离碱等疏水性药物。通过乳化、复乳或复合包封工艺，也可用于蛋白质、多肽、核酸和部分亲水性药物的递送。PLGA的乳酸与羟基乙酸比例、分子量、端基结构及聚合物组成均会影响其降解速度和载荷释放行为。

PEG链段具有较强的亲水性和良好的柔性。PLGA-SS-PEG-NH2在水溶液中能够自组装形成以PLGA为疏水内核、PEG为亲水外壳的核壳型纳米结构。PEG水化层可提高颗粒在水溶液、缓冲液及生理介质中的分散稳定性，减少颗粒之间的聚集以及血清蛋白的非特异性吸附，并降低纳米载体被单核吞噬细胞系统快速识别和清除的概率，有助于延长其循环时间。

PLGA与PEG之间的二硫键是该材料实现还原响应功能的关键。在血液循环和一般细胞外环境中，谷胱甘肽等还原性物质的浓度相对较低，二硫键通常能够保持一定稳定性，使PEG外壳继续发挥亲水保护作用。当纳米颗粒被细胞摄取后，细胞质中较高浓度的谷胱甘肽、半胱氨酸等还原性物质可促进二硫键断裂，使PEG链段与PLGA疏水部分分离，进而引起PEG外壳脱落、颗粒结构松散或通透性增加，促进包载药物释放。

肿瘤细胞内通常具有相对较强的还原环境，因此PLGA-SS-PEG-NH2常用于肿瘤细胞内还原响应型递送系统。在血液循环阶段，PEG外壳有助于维持纳米颗粒稳定并减少非特异性清除；进入目标细胞后，二硫键断裂并引起脱PEG或载体结构改变，有助于降低PEG层对细胞膜相互作用、细胞摄取和胞内释放的阻碍。这种“细胞外稳定、细胞内响应”的设计适合用于*肿瘤药物及多种生物活性物质的递送。

末端伯氨基为PLGA-SS-PEG-NH2提供了进一步化学修饰的反应位点。在EDC、NHS等缩合试剂作用下，氨基可与羧基反应形成稳定的酰胺键；也可直接与NHS活性酯、醛基、异氰酸酯、异硫氰酸酯、环氧基和磺酰氯等官能团反应。因此，该材料可用于连接药物、多肽、蛋白质、*体、糖类、荧光染料及其他功能性小分子。

利用末端氨基，可进一步偶联叶酸衍生物、RGD多肽、透明质酸片段、适配体、*体或细胞穿膜肽，使纳米载体获得主动靶向、受体识别、促细胞摄取或荧光示踪能力。该材料还可与羧基化无机纳米颗粒、活性酯修饰脂质和功能性聚合物反应，用于构建有机—无机复合载体、联合治疗系统及诊疗一体化纳米平台。

PLGA-SS-PEG-NH2可采用纳米沉淀法、乳化-溶剂挥发法、复乳法、透析法或微流控方法制备纳米载体。既可先将配体与聚合物末端氨基偶联，再进行颗粒组装；也可先制备表面带有氨基的纳米颗粒，然后完成表面功能化。具体路线应根据配体稳定性、反应条件和制剂制备工艺选择。所得颗粒的粒径、分散系数、表面电位、载药量和释放速度会受到PLGA组成、PEG长度、聚合物浓度及制备方法等因素影响。

进行氨基偶联时，应根据目标官能团选择合适的反应pH和缓冲体系。氨基与NHS活性酯通常在中性至弱碱性条件下反应，并应避免使用Tris、甘氨酸等含伯氨基的缓冲液，以免发生竞争反应。氨基在生理或弱酸性环境中可能发生质子化，使颗粒表面电位发生变化；因此在纳米制剂中使用时，还需根据添加比例评估其对颗粒稳定性、细胞毒性和非特异性吸附的影响。

由于该材料含有还原敏感二硫键，制备和偶联过程中应避免使用二硫苏糖醇、巯基乙醇、TCEP等还原剂，防止PLGA与PEG之间的连接部位提前断裂。产品建议密封、避光、干燥并低温保存，避免长期接触水分、高温、强酸、强碱以及强氧化或强还原环境。配制后的溶液宜现配现用，必要时分装保存并减少反复冻融。具体溶剂、PLGA组成、PEG分子量、反应条件和有效期限应以产品实际规格为准。该材料仅限科研使用，不可直接用于人体诊断或临床治疗。

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于生物材料、功能化分子、纳米材料及生物医药科研试剂研发与定制服务的高新技术企业。公司依托专业的研发团队和完善的技术平台，长期致力于为高校、科研院所、医疗机构及生物医药企业提供高品质科研材料与技术解决方案。经过多年发展，齐岳生物已形成涵盖荧光标记化合物、近红外染料、纳米颗粒、脂质体、脂质纳米颗粒（LNP）、高分子材料、生物偶联物、多肽修饰材料以及靶向递送系统等多个产品系列，能够满足生命科学、药物递送、分子影像、生物检测及疾病诊疗研究等领域的多样化需求。

仅供科研使用！

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