DSPE-PEG-RGD 整合素靶向磷脂 PEG穿透型 iRGD 三类衍生物

RGD多肽是一种常见的肿瘤主动靶向性多肽，可以直接作用于肿瘤靶点，形成主动靶向性效果。

中文全称：二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-精氨酸甘氨酸天冬氨酸靶向肽
英文名：DSPE-PEG-RGD
别称：RGD-PEG-DSPE、整合素靶向磷脂 PEG，分线性 RGD、环 cRGD、穿透型 iRGD 三类衍生物。

分子量：1000

溶解度：溶于三氯甲烷/二氯甲烷等部分有机溶剂

存储条件：-20°冷冻，干燥保存

保存时间：一年

其它信息：其它包装规格，特殊分子量请咨询客服

其它分子量：2000 3400 5000 10000

基础信息

三段式两亲分子，DSPE 提供膜锚定，PEG 实现长循环，RGD 靶向整合素 αvβ3/αvβ5 肿瘤新生血管受体，是实体瘤靶向载体*通用修饰磷脂。

核心用途与后续反应

该材料核心功能是实体瘤主动靶向修饰，依托 RGD 多肽特异性结合肿瘤细胞、新生血管内皮高表达整合素受体，广泛用于化疗、基因、光热诊疗纳米载体构建，同时支撑细胞黏附、肿瘤血管生成机制研究，是纳米制剂研发刚需核心原料。 靶向脂质体制备为*主流下游反应，分为共组装修饰与后修饰两种工艺：其一，薄膜水化共组装法，将 DSPE-PEG-RGD 与 DSPC、胆固醇、DMG-PEG2000 溶于乙醇 / 氯仿，旋蒸成膜后水化超声，DSPE 疏水链嵌入脂质双分子层，RGD 外露实现一步靶向改性，包载紫杉醇、顺铂等化疗药，靶向黑色素瘤、肺癌、肝癌、卵巢癌实体瘤，抑制肿瘤新生血管生成，降低全身给药毒性；其二，成熟载体表面后修饰，针对已制备完成的空白 / 载药脂质体，利用 DSPE-PEG-Mal 活性中间体与巯基化 RGD 发生硫醚加成反应，温和条件下完成载体靶向升级，适配已定型制剂配方优化需求。 核酸 LNP 递送体系构建是重要拓展应用，搭配 SM-102 阳离子脂质、胆固醇、DSPC 形成完整 LNP 配方，微流控工艺混合制备 RGD 修饰 mRNA/siRNA 脂质纳米粒。RGD 引导 LNP 富集于实体瘤病灶，提升肿瘤细胞核酸转染效率，用于肿瘤基因沉默、CRISPR 基因编辑、肿瘤 mRNA 疫苗递送；iRGD 衍生款可额外实现肿瘤组织深层穿透，突破实体瘤致密胞外基质屏障，解决普通 RGD 仅靶向血管、难以渗透肿瘤内部的短板。 多模态诊疗一体化探针开发配套多重偶联反应：可与 Cy5.5、ICG 近红外光热染料共价结合，制备靶向光热脂质体，近红外激光照射下产热消融肿瘤；螯合 Gd³⁺、Fe₃O₄磁性造影剂，构建 MRI 荧光双模态探针，实现术前肿瘤成像、术中手术导航；偶联 ¹³¹I、¹⁷⁷Lu 放射性核素，实现靶向放疗一体化体系，同步完成诊断与局部放射治疗。 下游衍生改性反应丰富，可实现智能响应升级：PEG 链引入二硫键、TK ROS 敏感键，构建肿瘤微环境可控释载体；与细胞穿透肽 TAT、奥曲肽共修饰，打造 “靶向 + 穿膜” 双重功能磷脂复合载体；也可用于组织工程支架表面改性，修饰聚乳酸、明胶支架，提升细胞黏附与增殖能力，用于皮肤、骨组织再生材料开发；体外层面可开展整合素受体结合实验、肿瘤细胞摄取定量分析，用于多肽药理机制研究。

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